On trouve des pentagrammes dès la préhistoire.
Le pentagramme apparaît en Mésopotamie vers 3000 avant notre ère, en tant que signe sumérien « UB » qui signifie « coin, angle, régions ». Dans la période du cunéiforme (vers 2600 avant notre ère), il représentait les cieux (« Kibratu » en akkadien) ainsi que les quatre directions de l’espace (avant, arrière, gauche, droite) ; la cinquième pointe représentant le « dessus ». Les quatre directions correspondraient aussi aux planètes alors connues : Jupiter, Mercure, Mars et Saturne ; Vénus (Ishtar, Ninanna et Inanna), la Reine des Cieux étant représentée par la pointe supérieure.
Il semble que le pentagramme était le signe de reconnaissance entre initiés pythagoriciens (à partir de 530 av. J.-C.).
« Le divin Pythagore (...) ne mettait jamais en tête de ses lettres, ni 'joie' ni 'prospérité' ; il commençait toujours par Hugiaine ! (υγεία Santé). (...) Voilà pourquoi le triple triangle enlacé, formé de cinq lignes [le pentagramme], qui servait de symbole à tous ceux de cette secte, était nommé par eux 'le signe de la santé ».
Dans le Timée, Platon associe les quatre éléments aux quatre polyèdres, dits solides platoniciens (cube/terre, icosaèdre/eau, octaèdre/air, tétraèdre/feu), et il donne au Tout la forme du dodécaèdre régulier (Phédon, 110b ; Timée, 55c). En joignant les cinq sommets du pentagone, on fait apparaître cinq triangles isocèles en forme d'étoiles à cinq branches : le pentagramme ou pentalpha.
Euclide, dans ses Éléments de géométrie (vers 300 av. J.-C.), expose les propriétés du pentagramme et du décaèdre, dans les livres IV, 11 et XIII, 17.
Le pentagramme fut pour les gnostiques, le symbole des cinq éléments (esprit, terre, eau, feu et air).
À l'époque du second Temple, le pentagramme est utilisé avec l'hexagramme ; on le trouve, sur un relief de la synagogue de Capharnaüm(IIe ou IIIe s.), associé à un hexagramme et un svastika.
Au début du XIII ème siècle, Villard de Honnecourt se servit du pentagramme comme d'un tracé harmonique, une sorte de grille pour dessiner des formes.
Dans les écrits de magie relevant soi-disant de Salomon (Clavicules de Salomon), à partir de 1245, à Paris, on trouve souvent le pentagramme, avec des noms de dieux et des caractères parfois tracés avec le sang.
Un exemple de pentagramme sur le baptistère de Split (Croatie) datant des premiers siècles de l'ère chrétienne.
Vers 1492, Léonard de Vinci a représenté l'Homme comme un pentagramme (encore que les positions des membres semblent varier), dans son Étude de proportions du corps humain selon Vitruve.
Les plus célèbres représentations de l'homme-pentagramme se trouvent chez Henri-Corneille Agrippa de Nettesheim dans son fameux livre sur la Philosophie occulte (1510, 1533).
Le pentacle joue un rôle très important dans la symbolique franc-maçonnique, en tant qu'« étoile flamboyante ». Les angles sont remplis de rayons (ou de flammes) et un « G » (dont les significations sont multiples) est inscrit au centre de l'étoile. Celle-ci représente la Lumière sacrée qui guide l'initié, et avec laquelle il doit finir par se confondre.
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